药物别名:舒可捷、舒克菲、胃溃宁、胃笑、蔗糖硫酸酯铝、迪索、索得、Antepsin、Surcalfatum、Ulcerban、Ulcerlmin
一级分类:
消化系统药物
二级分类:
制酸及胃黏膜保护药
药物别名:
舒可捷、舒克菲、胃溃宁、胃笑、蔗糖硫酸酯铝、迪索、索得、Antepsin、Surcalfatum、Ulcerban、Ulcerlmin
药物剂型:
1.片剂:0.25g,0.5g;2.胶囊:0.25g;3.混悬剂:1g(5ml),20g(10ml)。
药理作用:
本药为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,是一种胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。本药在酸性环境下,可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖,并聚合不溶性胶体,保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的渗出蛋白质结合,在溃疡面或炎症处形成一层薄膜,保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭,促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为正常黏膜的6~7倍。同时,硫糖铝能吸附
胃蛋白酶,抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时,
胃蛋白酶活性可下降约30%。本药也可中和胃酸,但作用弱,1g硫糖铝只能中和2.5mmol/L盐酸。此外,硫糖铝还能吸附唾液中的
表皮生长因子,并将其浓聚于溃疡处,促进溃疡愈合;也能刺激内源性前列腺素E的合成,刺激表面上皮分泌碳酸氢根,从而起到细胞保护作用。硫糖铝用于治疗消化性溃疡时,与H
2受体拮抗剂相比,两者疗效无显著性差异。但硫糖铝可降低溃疡病的复发率。同时,硫糖铝和H
2受体拮抗剂均可有效地预防上消化道出血的发生,且效果相当。另有学者报道,硫糖铝对食管黏膜亦有保护作用,故也可用于反流性食管炎。
药动学:
本药口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,作用持续时间约5h。主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。
适应证:
用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡及胃炎。
注意事项:
1.慎用:慢性肾功能不全者。2.必须空腹摄入。3.连续应用不宜超过8周。
不良反应:
1.最常见的是便秘,少见或偶见眩晕、昏睡、腹泻、口干、恶心、胃痛、消化不良、皮疹、瘙痒等。2.长期大剂量使用本药可引起低磷血症,可能出现骨软化。
用法用量:
口服给药:1.活动性胃及十二指肠溃疡:每次1g,每天3~4次,用药4~6周。2.预防十二指肠溃疡的复发:每次1g,每天2次。
药物相应作用:
1.本药可干扰脂溶性维生素(维生素A、D、E和K)的吸收。2.本药可降低口服抗凝药(如华法林)、地高辛、喹诺酮类药(如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星)、苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、
氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收,应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间,必要时2h以上。3.本药可影响四环素的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予硫糖铝,而避免在服用四环素前给予硫糖铝。4.本药可明显影响
阿米替林的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间,并注意监测
阿米替林的疗效,必要时增加
阿米替林的剂量。5.本药与
多酶片合用时,两者疗效均降低,这是因为
多酶片中含有
胃蛋白酶、
胰酶和淀粉酶,本药可与
胃蛋白酶络合,降低
多酶片的疗效;另一方面
多酶片的药理作用与正本药相拮抗,所含消化酶特别是
胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。6.制酸药可干扰硫糖铝的药理作用,硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收,通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药,后者须在服用本药前0.5h或服后1h给予。7.本药在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用,故不宜与碱性药合用。8.抗胆碱药可缓解硫糖铝所致的便秘和胃部不适等不良反应。
专家点评:
对胃及十二指肠溃疡病愈合率与H2受体拮抗剂的疗效相仿。但症状明显改善。硫糖铝的一年复发率为35%左右,与H2受体拮抗剂相比,无显著性差异。